Englanti: Omiganan
Englanti: Omiganan
CAS-numero: 204248-78-2
Molekyylikaava: C9₀H₂27N27O12
Molekyylipaino: 1779,15
Järjestys: ILRWPWWPWRRK-NH2
Ulkonäkö: valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe
Miten Omiganan toimii:
Se on hyvin pieni peptidi ja siksi vaikea tunnistaa ja leimata proteolyysiä varten;Se amidoidaan C-päästä proteolyysin vastustamiseksi ja karboksyyliryhmän negatiivisen varauksen poistamiseksi.Se on amfifiilinen ja voi olla vahvasti vuorovaikutuksessa solukalvon kanssa.Solukalvon odotetaan olevan yksi heidän pääkohteistaan.Se on polykationi, joka suosii niiden vuorovaikutusta negatiivisesti varautuneiden bakteerikalvojen ja lipopolysakkaridin (LPS) tsomeerisen ulkopinnan kanssa nisäkäskalvojen kanssa peptidoglykaanin sijaan.Bakteereissa kalvopotentiaali on myös negatiivisempi kuin nisäkässoluissa, mikä voi tehostaa antibioottien sitoutumista ja translokaatiota.Viimeinen tekijä on kliininen vika, että tulehdusta estävä sytidiini vaikuttaa myös punasoluihin, kun taas Omiganan näyttää olevan vähemmän hemolyyttinen.Kuten edellä mainittiin, omiga-nanin varautuneet tähteet sijaitsevat lähellä kutakin terminaalia, kaukana peptidin keskeisestä hydrofobisesta alueesta, ja peptidin positiivinen kokonaisvaraus kasvaa arvosta 4+ arvoon 5+, mikä selittyy heikentyneellä hemolyysillä. , koska nämä muutokset eivät ole edullisia peptidin kaltaisille aineille, jotka liittyvät zwitt-rionisiin nisäkäskalvoihin.Tämän vahvistavat Staubitzin ja muiden tulokset, joissa omigananissa olevan konservoituneen anti-inflammatorisen setiinin keskusfragmentti liittyy aktiivisuuteen, kun taas terminaalinen fragmentti näyttää säätelevän kohteen spesifisyyttä.
Omiganania käytetään:
Omiganan on uusi synteettinen kationinen antimikrobinen peptidi, jota kehitetään parhaillaan katetriin liittyvien infektioiden ehkäisyyn sekä aknen ja ruusufinnien hoitoon.Tässä tutkimuksessa arvioimme omiganan-geelin paikallisen levityksen tehokkuutta kahdessa ihoimplanttimallissa (in vivo sian iho ja in vivo marsun iho).omiganan0 testattiin ex vivo sian ihon kolonisaatiomallissa. 1 - 2 % geeliaineesta osoitti voimakasta annoksesta riippuvaa vaikutusta grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja ja hiivoja vastaan, ja maksimivaikutukset havaittiin välillä 1 - 2 %.Metisilliiniresistentin ja herkän Staphylococcus aureuksen aktiivisuudessa ei ollut merkittävää eroa, eikä rokotetun esineen koko vaikuttanut lääkeaktiivisuuteen.Omiganan 1 % -geelillä oli nopea antimikrobinen aktiivisuus: Staphylococcus epidermoliksen pesäkkeitä muodostavien yksiköiden määrä väheni 2,7 log(10)/kohta 1 tunnin kohdalla ja 5,2 log(10) siima/kohta 24 tunnin kuluttua levittämisestä.Omiganan1% -geelin voimakas antibakteerinen ja sienivastainen vaikutus vahvistettiin muissa delfiinien ihon kolonisaatiomallissa tehdyissä tutkimuksissa.Yhteenvetona voidaan todeta, että Omiganem-geeleillä on osoitettu olevan nopeat bakterisidiset ja bakterisidiset vaikutukset, ja niillä on selkeä annosriippuvainen vaikutus monenlaisiin tartuntaorganismeihin.Nämä tulokset osoittavat edelleen lääkkeen potentiaalin paikallisena antimikrobisena aineena.
Postitusaika: 27.6.2023