Sillä on tärkeä rooli elämänprosesseissa ja se fosforyloi peptideissä sijaitsevia Tyrr-, Ser-, Thr- ja -ketjuja.Fosforyloitua aminohappoa käytetään yleisesti fosforihappopeptidin tuotannossa, jota tällä hetkellä käytetään yksittäisissä fenyylifosforyloiduissa aminohapoissa.HBTU/fosforyloituja aminohappoja käytetään yleisesti fosforyloitujen aminohappojen HOBt/DIEA-menetelmän yhdistämiseen, mutta fosforihappopeptidi valitsee tämän lähestymistavan. lopputuotteen puhtaus.Tämän fosfopeptidin osalta harkitsimme valikoivaa fosforylaation jälkeistä lähestymistapaa.Generointiprosessi on aminohapposivuketjun suojaryhmien selektiivinen poistaminen, jotka on leimattava peptidisynteesin jälkeen.Tyrissä Thr voi reagoida suoraan käyttämällä aminohappoja suojaamattomilla sivuketjuilla.-Ser (trt), poistettu kvantitatiivisesti 1 % TFA/DCM -ympäristössä.
Fosforylaatio, jossa kaksinkertainen bentseenifosfiittifosforamidi ja neljä typpeä syntyvät ja fosforamiditetratsolium aktiiviset välituotteet, jotka liittyvät hydroksiin, sitten happaman peroksidin hapetuksen alla fosforyylin muodostuminen, täydellinen reaktio.
Tällä hetkellä peptidifosforyloitua modifiointimenetelmää on kahta päätyyppiä:
(1) kohtalaisen taattujen fosforyloitujen aminohappojen suora lisääminen polypeptidisekvenssiin;
(2) peptidisekvenssiin muodostuneen hartsin jälkeen sivuketjun hydroksyylin Ser-, Tyr- tai Thr-fosforylaatioon.
1) maltillisesti takaa, että fosforyloidut aminohapot tuovat suoraan peptidisekvenssin:
Eli fosforyloitavat aminohapot fosforyloidaan ja suojataan asianmukaisesti etukäteen käyttämällä (Thr,Ser tai Tyr), minkä jälkeen fosforylaatio kavennetaan polypeptidiindeksin valintapisteeseen, joka perustuu normaaliin SPPS-tuotantoprosessiin. .Tämä menetelmä on helppokäyttöinen, siitä on tullut tärkein menetelmä peptidiyritysten fosforyloiduille modifioinneille.
2) peptidisekvenssiin muodostuneen hartsin jälkeen Ser-hydroksifosforylaatioon, Tyr- tai Thr-sivuketjuihin:
Fosforylaatiokoriste, jossa käytetään yhden supistuksen fosforylaatiota polypeptidimenetelmään, sivuketjun koristelussa olevien suurten ryhmien synnyttämän steerisen esteen vuoksi aminohappojen fosforylaation on vaikea kutistua peptidiketjun mukana.Jatkossa aminohappojen lisääminen tulee olemaan vaikeampaa, varsinkin useita fosforylaatiokohtia sisältävässä koristelussa, synnyttäminen tulee erittäin vaikeaksi, lopputuotteen koostumus on monimutkainen, vaikeasti erotettavissa ja saanto on erittäin alhainen.
Siksi, kun useita paikkoja peptidiketjussa fosforyloidaan, voidaan valita, luodaanko peptidisekvenssi hartsille ja sitten fosforyloidaan se sivuketjun Ser-, Tyr- tai Thr-hydroksyyliryhmällä: sen muodostamiseen liittyy pääasiassa peptidin selektiivinen poistaminen. sivuketjun suojaryhmä, joka vaatii aminohappojen tunnistamisen peptidisynteesin jälkeen.Tyrille Thr voi käyttää suoraan aminohapposivuketjuja, joita ei suojata vasteena.
Sivuketjun suojapohja 1 % TFA/DCM-ympäristö voidaan poistaa kvantitatiivisesti.Kun tämä menetelmä valitaan, aktiivinen fosforamidiittitetratsoliumvälituote voidaan muodostaa käyttämällä dibentsyylifosforamidiittia ja tetratsoliumia, liitettynä hydroksyyliryhmään, ja sitten hapettaa fosforyyliryhmän muodostamiseksi peroksihappoympäristössä reaktion loppuunsaattamiseksi.
Postitusaika: 08.09.2023