Integriini tai integriini on heterodimeerinen transmembraaninen glykoproteiinireseptori, joka välittää eläinsolujen adheesiota ja signalointia.Se koostuuα jaβ alayksiköitä.Se osallistuu erilaisten solutoimintojen optimointiin, mukaan lukien solujen migraatio, solujen tunkeutuminen, solujen ja solujen välinen signalointi, soluadheesio ja angiogeneesiprosessit.Integrinαvβ3 on nyt tutkittu laajemmin.Integriinin ulkonäköαvβ3 liittyy läheisesti kasvaimen migraatioon, angiogeneesiin, tulehdukseen ja osteoporoosiin.Integriini ekspressoituu voimakkaasti kaikissa kasvainkudoksissa ja neovaskularisaatioiden endoteelisolukalvoissa.Integriinin esiintyminen liittyy läheisesti kasvaimen migraatioon ja angiogeneesiin.Viime vuosina tieteelliset tutkimukset ovat osoittaneet, että on olemassa 11 integriinia, jotka voivat sitoutua spesifisesti RGD-peptidiin, jotka ovat antagonistisia peptidejä integriinireseptoreille.
RGD-peptidi luokitellaan lineaariseksi RGD-peptidiksi ja sykliseksi RGD-peptidiksi.Lineaariseen RGD-peptidiin verrattuna syklisellä RGD-peptidillä on vahvempi reseptoriyhteensopivuus ja reseptorispesifisyys.Seuraavat ovat syklisen RGD-peptidin yleisiä tyyppejä ja synteesimenetelmiä.
Yleiset syklisten RGD-peptidien tyypit:
1. Sykliset peptidit, jotka sisältävät disulfidisidosten muodostamia RGD-sekvenssejä
2. Sykliset peptidit, jotka sisältävät amidisidosten muodostamia RGD-sekvenssejä
RGD:n syklisen peptidin synteesi:
Hyödyllisyysmalli liittyy syklisen RGD-peptidisynteesiprosessiin kiinteän faasin polypeptidisynteesitekniikan alalla.Uusi menetelmä on valita edellytykseksi kantajaksi 2-klooritrifenyylimetyylikloridihartsi, ensin liittää ensimmäinen sivuketjun karboksyyliryhmä erityiseen D-asparagiinihappoaminohapon suojaryhmään, sitten liittää RGD-sekvenssipeptidin lineaarinen peptidi hartsiin. ja viimeinen aminohappo, joka poistaa suojaavan FMOC-ryhmän ilman piperidiiniä.Määritelty katalyytti lisättiin poistamaan ensimmäisen D-asparagiinihapon sivuketjun karboksyylisuojaryhmä suoraan hartsista, minkä jälkeen lisättiin piperidiiniä lopullisen aminohapon aminosuojaryhmän FMOC poistamiseksi, minkä jälkeen lisättiin sideainetta. dehydroimaan ja kondensoimaan lineaarisen peptidin päästä ja päästä paljastettu karboksyyliryhmä ja aminoryhmä suoraan hartsista amidisidoksen muodossa syklisen peptidin tuottamiseksi.Lopuksi syklinen peptidi leikataan suoraan hartsista leikkausliuoksella.
Postitusaika: 24.4.2023