Peptidin kaltainen synteesitekniikka
Peptidilääkkeiden tutkimus ja kehitys kasvavat nopeasti lääketieteessä.Kuitenkin peptidilääkkeiden kehitystä rajoittavat niiden omat ominaisuudet.Esimerkiksi erityisestä herkkyydestä entsymaattiselle hydrolyysille johtuen stabiilius heikkenee ja steerisen konformaation vaihtelevuus johtaa alhaiseen kohdistusspesifisyyteen, alhaiseen hydrofobisuuteen ja spesifisen kuljetusjärjestelmän puuttumiseen.Näiden peptidien voittamiseksi on ehdotettu monia ratkaisuja ja yhden tyyppisen peptidin onnistunut käyttö on yksi niistä.
Peptidityyppi (englanninkielinen nimi: Peptoid) tai Poly – N – glysiinin sijasta (englanninkielinen nimi: Poly real – N – substitutedglycine), se on pääketjussa olevan peptidin näennäinen peptidiyhdiste.Alfahiilisivuketju siirtää pääketjun typen sivuketjun sijaan.Alkuperäisessä polypeptidissä aminohapposivuketjun R-ryhmä edustaa 20 erilaista aminohappoa, mutta R-ryhmällä on enemmän vaihtoehtoja peptoidissa.Peptidissä aminohappojen pääketjussa oleva peptidi alfa-hiilen typessä sivuketjun sijaan siirtyy pääketjuun.On syytä mainita, että peptidit eivät yleensä tuota samoja korkean tason järjestäytyneitä rakenteita kuin sekundaariset rakenteet peptideissä ja proteiineissa, koska rungon typessä ei ole vetyä.Peptidin alkuperäinen tarkoitus on kehittää stabiileja ja proteaasipeptidejä pienimolekyylisistä lääkkeistä.
Peptidin kaltaisten synteesitekniikoiden analyysi
Peptidisynteesin menetelmä esiteltiin
Yleisesti suosittu peptidin kaltainen synteesimenetelmä on RonZuckermannin keksimä subsingle-synteesimenetelmä, joka on jaettu kahteen vaiheeseen: asylointiin ja syrjäyttämiseen.Asyloinnissa ensimmäinen vaihe on aktivoida halogeenietikkahappo reagoimaan edellisen vaiheen lopussa jäljelle jääneiden amiinien, yleisimmin di-isopropyylikarbonoidun di-imiinin kanssa.bromietikkahappo aktivoitiin di-isopropyylikarbodi-imidillä."Substituutioreaktioissa (bimolekulaariset nukleofiiliset substituutioreaktiot) amiini, tyypillisesti primaarinen, hyökkää vaihtoehtoiseen halogeeniin muodostaen N-substituoidun glysiinin."Alayksikön synteesireitti käyttää helposti saatavilla olevia primäärisiä amiineja peptidien tuottamiseksi, mikä mahdollistaa peptidien kemiallisen synteesin.
Kiinteä laajennus luokan peptidisynteesillä on rikas kokemus, joka voi tarjota sinulle erilaisia peptidisynteesipalveluita.
Peptidin kaltaisten synteesitekniikoiden analyysi
Tällaisen peptidin etu
Vakaampi: peptoidit ovat vakaampia in vivo kuin peptidit.
Lisää selektiivisyyttä: Peptoidit sopivat hyvin yhdistettyihin lääkekehitystutkimuksiin, koska rungon aminoryhmää modifioimalla voidaan saada suuri valikoima erilaisia polypeptidirakennuspalikoita.
Tehokkaampi: Peptoidirakenteiden runsaus voi tehdä peptoidista hyvän valinnan skannausmenetelmiin, jotta voidaan nopeasti löytää tiettyjä proteiineihin sitoutuvia rakenteita.
Lisää markkinapotentiaalia: peptidin ominaisuuksien ansiosta siitä tulee eräänlainen lääkekehitys, jolla on suuri potentiaali.
Postitusaika: 07.12.2023